O metronidazol é um bactericida e antiprotozoário de efeito concentração-dependente. É parte da segunda geração de nitroimidazois heterocíclicos, cuja ação envolve a formação de radicais livres que prejudicam o metabolismo dos protozoários e bactérias anaeróbias.

Após adentrar o citoplasma dos microrganismos, a molécula do metronidazol sofre redução do seu grupo nitro, originando metabólitos citotóxicos que interagem com o DNA da bactéria ou protozoário, o que inibe a síntese de ácidos nucleicos e, consequentemente, resulta em morte do patógeno.